Ivermectin

Nhóm dược lý: Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn

Tên biệt dược: Pizar, Stromectol, Mectizan, Ivomec

Dạng bào chế: Viên nén

Thành phần: Ivermectin

Dược lực:
Thuốc được phân lập từ Streptomyces avermitilis, có tác dụng với nhiều loại giun như: giun đũa, giun kim, giun móc và giun chỉ. Tuy nhiên thuốc chủ yếu dùng điều trị ấu trùng giun chỉ Onchocera volvolus di trú dưới da. Thuốc ít có tác dụng trên giun chỉ trưởng thành, không có tác dụng trên sán.

Cơ chế:
Thuốc làm liệt cơ giun do kích thích GABA ở thần kinh cơ giun
Ivermectin làm bất hoạt nhiều loại ký sinh trùng, đặc biệt diệt được các ấu trùng di chuyển vào các cơ quan nội tạng như da, mắt, gan, hệ thần kinh trung ương, phổi, cơ vân, thậm chí cả cơ tim.

Thuốc tương đối an toàn, các tác dụng không mong muốn chủ yếu do độc tố của giun tiết ra sau khi phân hủy, như ngứa sốt, hoa mắt, chóng mặt, đau cơ, đau khớp, hạ huyết áp thế đứng,…

Dược động học:
- Hấp thu: chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ, khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ tăng gấp đôi, sinh khả dụng của dung dịch.

- Phân bố: Khoảng 93% liên kết với protein huyết tương

- Chuyển hóa: Bị thủy phân và khử methyl ở gan.

- Thải trừ: Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.

Tác dụng:
Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
Ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành.

Thuốc gây ra tác động trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama-amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sinap của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.

Chỉ định:
- Người lớn:
Ivermectin dùng để điều trị bệnh nhiễm các loại sinh trùng, là thuốc được lựa chọn dùng để điều trị các tổn thương cơ quan như: da, phổi, mắt, hệ thần kinh trung ương, gan, cơ tim. Kèm theo sự gia tăng Eosin và IgE. Các triệu chứng tổn thương các cơ quan do ấu trùng giun chui vào các cơ quan nội tạng như sau:

- Tổn thương da: Phù, nổi mề đay

- Tổn thương phổi: Ho kéo dài, viêm phổi, khó thở, hội chứng Loeffler.

- Tổn thương mắt: Đau nhức mắt, rối loạn nhìn, viêm giác mạc, kết mạc, viêm nội nhãn cầu

- Tổn thương hệ thần kinh trung ương: Đau đầu kéo dài, buồn nôn, cứng cổ, u não, động kinh, liệt dây thần kinh sọ, hôn mê.

- Tổn thương gan: U gan

- Tổn thương cơ vân: Đau nhức mỏi cơ, cơ tim

Chống chỉ định:
- Mẫn cảm với Ivermectin hoặc một thành phần nào đó của thuốc

- Những bệnh có kèm theo rối loạn hàng rào mặt máu não, bệnh viêm màng não

Thận trọng:
Tránh dùng cho trẻ dưới 5 tuổi, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Hiện nay không dùng với mục đích phòng bệnh

Tác dụng không mong muốn:
Ivermectin là thuốc an toàn. Hầu hết các tác dụng không mong muốn của thuốc là do các phản ứng miễn dịch đối với các ấu trùng bị chết. Mức độ nặng nhẹ của tác dụng này có liên quan đến mật độ ấu trùng của da.
Các tác dụng không mong muốn gồm: sốt, ngứa, hoa mắt, chóng mặt, đau cơ, sưng khớp, hạ huyết áp thế đứng. Tác dụng không mong muốn thường xảy ra trong ba ngày đầu sau khi điều trị và phụ thuộc người dùng.

Tương tác thuốc:
Chưa thấy thông báo về tương tác thuốc có hại, nhưng về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA.

Liều lượng, cách dùng:
- Người lớn: từ 0,15 đến 0,2 mg/kg
- Trẻ em: Không dùng cho trẻ dưới 5 tuổi
Trên 15kg dùng 0,15mg/kg

Quá liều và xử trí:
Các biểu hiện chính do tác dụng phụ của ivermectin là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, mất điều hòa, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.

Khi bị tác dụng phụ, cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp (oxygen và hô hấp nhân tạo nếu cần). Dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.

Tài liệu tham khảo:
1. Dược Lý Học – Trường ĐH Dược Hà Nội
2. Thuocbietduoc.com.vn

DS. Nguyễn Thị Thanh Nga